肝斑の成因はエストロジェンの増加や、紫外線への暴露や外的刺激によるものと言われています。肝斑は組織学的には表皮内メラノサイトの機能亢進に基づくメラニン、メラノソーム産生増加、および表皮細胞へのメラニン、メラノソームの沈着増加と言われています。

メラノサイトの細胞表面には、プラスミノーゲン受容体があり、プラスミノーゲンのリジン結合部位をトラネキサム酸がブロックすることにより、メラノサイトの活性化を阻害します。 従って、刺激により表皮細胞から分泌されたプラスミノーゲンとプラスミンの結合を阻害することで、プラスミンによるメラニン産生促進因子の遊離や活性化を阻害してシミの元になるメラニンの生成を抑制します。